日前，國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)布第34期《藥品不良反應(yīng)通報(bào)》并表示，近期國(guó)外藥品管理部門發(fā)現(xiàn)辛伐他汀20mg/日以上劑量與胺碘酮聯(lián)合使用，或高劑量使用增加橫紋肌溶解發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局提醒公眾，要警惕辛伐他汀與胺碘酮聯(lián)合使用或高劑量使用可能增加橫紋肌溶解發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品評(píng)價(jià)中心特聘專家孫忠實(shí)提醒公眾，強(qiáng)化降脂不能無(wú)原則，辛伐他汀原則上每天使用量不要超過(guò)40毫克，而且肝功能不好的患者不宜強(qiáng)化降脂。
辛伐他汀與胺碘酮同用毒性大 孫忠實(shí)介紹，辛伐他汀是降血脂常用藥，而胺碘酮是臨床上用于治療心律失常的常用藥。很多患者由于同時(shí)存在血脂高和心律失常等心血管病，會(huì)同時(shí)使用這種藥物。然而，辛伐他汀這一藥物在體內(nèi)的代謝要依靠名為CYT3A4的酶，而胺碘酮恰恰會(huì)抑制這種酶的活性，使辛伐他汀在體內(nèi)不能代謝。這種情況日積月累，辛伐他汀在人體內(nèi)的濃度就會(huì)越來(lái)越高。而他汀類藥物基本上都有肌肉毒性，在正常推薦劑量下使用這一藥物這種毒性不會(huì)表現(xiàn)出來(lái)，但如果使用劑量過(guò)大或者在體內(nèi)濃度過(guò)高，其肌肉毒性就會(huì)表現(xiàn)出來(lái)。
因此，服用胺碘酮的患者如果要降血脂，則要選擇不通過(guò)CYT3A4酶代謝的藥物，如普伐他汀。
強(qiáng)化降脂不能無(wú)原則 除了和胺碘酮同時(shí)使用會(huì)造成風(fēng)險(xiǎn)外，孫忠實(shí)指出，為有效降低患者血脂，醫(yī)學(xué)界有個(gè)“強(qiáng)化降脂”的說(shuō)法，即通過(guò)讓患者大劑量服用辛伐他汀（如每天服用80毫克）來(lái)降血脂，這也使得辛伐他汀的毒性容易顯現(xiàn)出來(lái)。尤其對(duì)于肝功能不好的人來(lái)說(shuō)，這種情況尤為嚴(yán)重。這是因?yàn)镃YT3A4酶正是產(chǎn)自肝臟的。如果肝功能不好，體內(nèi)的CYT3A4酶不足以代謝進(jìn)入人體的辛伐他汀，使得辛伐他汀在人體內(nèi)的濃度過(guò)高，也會(huì)使其肌肉毒性顯示出來(lái)，帶來(lái)橫紋肌溶解等風(fēng)險(xiǎn)。
因此，孫忠實(shí)強(qiáng)調(diào)，“強(qiáng)化降脂”不能無(wú)原則，辛伐他汀的劑量要根據(jù)患者膽固醇的高低和肝功能的情況來(lái)決定。原則上患者每天服用的辛伐他汀不能超過(guò)40毫克，而肝功能不好的患者不能強(qiáng)化降脂。
